Počátky chemické regulace plevele v zemědělské půdě lze vysledovat až do konce 19. století. Při kontrole plísně v evropských hroznech se občas zjistilo, že směs Bordeaux může poškodit některé brukvovité plevele, aniž by poškodila obilniny. Francie, Německo a Spojené státy současně objevily -kontrolní účinky kyseliny sírové a síranu měďnatého a použily je k hubení plevele v pšenici a dalších plodinách. Éra organických chemických herbicidů začala objevem selektivního herbicidu dinitrofenolu v roce 1932. Vznik 2,4-D ve 40. letech minulého století výrazně podpořil rychlý rozvoj průmyslu organických herbicidů.
Glyfosát, syntetizovaný v roce 1971, měl široké spektrum kontroly plevele a byl šetrný k životnímu prostředí, což představuje hlavní průlom v organofosfátových herbicidech. Vznik různých nových formulací a aplikačních technologií dále zlepšil účinnost kontroly plevele. Do roku 1980 tvořily herbicidy 41 % z celkového prodeje pesticidů po celém světě, čímž překonaly insekticidy a staly se předním pesticidem.
Patří mezi ně O-isopropyl-N-fenylkarbamát (IPC: C6H5NHCOOCH-(CH3)2) a dinitro-O-kresylát sodný. Nejznámějším-herbicidem s auxinovou aktivitou je 2,4-D, o kterém se předpokládá, že narušuje hormonální rovnováhu v rostlinách a způsobuje fyziologickou nerovnováhu, ale je velmi účinným herbicidem pro jiné rostliny než rostliny z čeledi Poaceae. Obecně se má za to, že tato selektivita je určena relativní silou detoxikační reakce rostlinných druhů na 2,4-D nebo rozdíly v koncentraci 2,4-D mezi různými rostlinnými druhy.
