Regulátory růstu rostlin jsou produktem integrovaného vývoje různých vědeckých technologií, včetně organické syntézy, mikroanalýzy, fyziologie a biochemie rostlin a moderního zemědělství, lesnictví a zahradnictví. Ve 20. a 30. letech 20. století byla v rostlinách objevena stopová množství přírodních rostlinných hormonů, jako je etylen, kyselina 3-indoloctová a gibereliny, které hrají roli při kontrole růstu a vývoje. Ve 40. letech 20. století začal výzkum umělé syntézy analogů, který vedl k vývoji 2,4-D, DA-6, chlorpyrifosu, nitrofenolátu sodného, kyseliny -naftalenoctové a thiofanát-methylu, které byly postupně propagovány a používány a tvořily kategorii pesticidů. Za posledních 30 let se počet uměle syntetizovaných regulátorů růstu rostlin výrazně zvýšil, ale vzhledem ke složitosti technologie jejich aplikace nebyl jejich vývoj tak rychlý jako u insekticidů, fungicidů a herbicidů a také rozsah jejich aplikace je menší. Z pohledu potřeb modernizace zemědělství však mají regulátory růstu rostlin velký rozvojový potenciál a jejich vývoj se v 80. letech zrychlil. Čína začala vyrábět a používat regulátory růstu rostlin v 50. letech 20. století.
U cílových rostlin jsou regulátory růstu rostlin exogenní, -nevýživné chemické látky, které se obvykle mohou v rostlině přemístit na místa jejich působení. I ve velmi nízkých koncentracích mohou podporovat nebo inhibovat určité aspekty životních procesů rostliny a vést je k procesům, které splňují lidské potřeby. Každý regulátor růstu rostlin má specifický účel a jeho aplikace vyžaduje přísné dodržování technických specifikací. Má specifické účinky na cílovou rostlinu pouze za specifických podmínek aplikace (včetně vnějších faktorů). Často změna koncentrace přinese opačný výsledek; například nízká koncentrace může podporovat růst, zatímco vysoká koncentrace jej může inhibovat. Regulátory růstu rostlin mají mnoho použití, liší se v závislosti na odrůdě a cílové rostlině. Například: kontrola pučení a dormance; podpora zakořenění; podpora prodlužování a dělení buněk; kontrola postranních pupenů nebo odnoží; kontrola tvaru rostliny (krátká a pevná, aby se zabránilo poléhání); kontrola kvetení nebo pohlaví, indukce bezsemenného ovoce; ředění květů a plodů, kontrola vypadávání ovoce; kontrola tvaru ovoce nebo doby zrání; zvýšení odolnosti proti stresu (odolnost vůči chorobám, odolnost vůči suchu, odolnost vůči solím, mrazuvzdornost); zvýšení absorpční kapacity hnojiva; zvýšení obsahu cukru nebo změna kyselosti; zlepšení vůně a barvy; podpora sekrece latexu nebo pryskyřice; defoliace nebo urychlené zrání (usnadňující mechanickou sklizeň); konzervace atd. Některé regulátory růstu rostlin se stávají herbicidy, když se používají ve vysokých koncentracích, zatímco některé herbicidy mají také růst-regulační účinky v nízkých koncentracích.
